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cancer metastasis " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-154960
HY-W011338
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
邻苯二甲酸丁苄酯
(AhR) ，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-119217
HY-18641
LPL Receptor
Cancer
Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor ) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
HY-50901
HY-B0094S
HY-143874
EGFR
Cancer
HER2-IN-7 是一种有效的 HER2 抑制剂。ErbB 家族信号的失调调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7 具有研究ErbBs (尤其是HER2) 相关疾病的潜力，包括癌症 (摘自专利 WO2019214634A1，化合物 23)。
HY-16322S
HY-156077
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制其迁移和血管生成，抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移，降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-12807
HY-N0155
HY-138657
Phosphatase
Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
HY-12807A
5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide hydrochloride
Phospholipase Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
FIPI (5-Fluoro-2-indolyl des-chlorohalopemide) hydrochloride 是一种 Halopemide (HY-119093) 的衍生物，是磷脂酶 D (PLD ) 抑制剂，对 PLD1 和 PLD2 的 IC50 约为 25 nM 和 20 nM。FIPI hydrochloride 抑制 PLD 对 F-肌动蛋白细胞骨架重组、细胞扩散和趋化性的调节。FIPI hydrochloride 具有用于自身免疫和癌症转移研究的潜力。
HY-151904
TAM Receptor FLT3 PDGFR
Cancer
AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM，Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰，涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常，会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-157480
EGFR Aurora Kinase
Cancer
EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
HY-B0094S3
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 µM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平，且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径：癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-W011338S
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员，通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-16694
ITPKA-IN-C14
Phosphatase
Cancer
BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 是一种特异性的膜透性 ITPKA 抑制剂。BAMB-4 具有较高的稳定性和膜透性，并对 ITPKA 的 InsP3 激酶活性有抑制作用，其 IC50 值为 20 μM。BAMB-4 可用于肺癌转移的研究。
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-147978
CXCR
Infection Cancer
CXCR4 antagonist 8 (Compound 3) 是一种 CXCR4 拮抗剂，IC50 值为 57 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加，IC50 为 0.24 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXLC12/CXCR4 介导的细胞迁移。
HY-147979
CXCR
Infection Cancer
CXCR4 antagonist 9 (Compound 2) 是一种 CXCR4 拮抗剂，IC50 值为 15 nM。CXCR4 antagonist 9 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加，IC50 为 1.3 nM。
HY-100546
HY-N2497
NF-κB MMP p38 MAPK
Cancer
芹糖异甘草苷
MMP9 活性增加，并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM)，抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化，阻止乳腺癌的肺转移。
HY-152095
Ras
Cancer
PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂，其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。
HY-N3387
Apoptosis NF-κB Akt MMP
Inflammation/Immunology Cancer
甘草西定
Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-126257
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。
HY-150603
STAT Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用，并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 µM (LDH-A) 和15.06 µM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-102087
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-12169
BB2516; TA2516
MMP
Cancer
马立马司他
MMPs 抑制剂，有效抑制 MMP-9 (IC50 =3 nM), MMP-1 (IC50 =5 nM), MMP-2 (IC50 =6 nM), MMP-14 (IC50 =9 nM), MMP-7 (IC50 =13 nM)，用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂，限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂，Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
HY-120213
FAK Src PI3K MMP Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-15244
BYL-719
PI3K
Cancer
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-135232
MMP
Cancer
MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9 ) 抑制剂，选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域，但不作用于其他 MMP。
HY-P2230
A6 Peptide
PAI-1
Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽，可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移，调节 CD44 介导的细胞信号。
HY-101466A
FGFR
Cancer
E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
HY-101466
FGFR
Cancer
E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
HY-150158
HY-118837
ROCK
Cancer
WF-536 是一种 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂，具有口服活性。WF-536 具有肿瘤抗转移活性。WF-536 可用于癌症研究。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物，由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成，旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障，并穿透恶性细胞。
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM，猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-15319
HY-15319A
CXCR
Cancer
(±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的，具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3 ) 拮抗剂，抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
HY-50895
ZD1839
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-125355
Apoptosis
Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡，诱导 ITGB4 核转位，表达高水平 ITGB4。
HY-N2587
Integrin Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-N7394A
D-Epigalbacin
JNK
Cancer
(-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素，是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂，对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。
HY-12708
HY-B0407A
HY-157092B
ICMT
Cancer
(R)-ICMT-IN-3 (compound ent 2-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.01 μM)。
HY-157092A
ICMT
Cancer
(S)-ICMT-IN-3 (compound ent 1-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.23 μM)。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-157097
ICMT
Cancer
ICMT-IN-10 (compound 32) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.184 μM)。
HY-155421
ICMT
Cancer
ICMT-IN-11 (compound 48) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-149706
ICMT
Cancer
ICMT-IN-12 (compound 78) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.42 μM)。
HY-155422
ICMT
Cancer
ICMT-IN-13 (compound 49) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.47 μM)。
HY-155423
ICMT
Cancer
ICMT-IN-14 (compound 50) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-155424
ICMT
Cancer
ICMT-IN-15 (compound 51) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.032 μM)。
HY-157098
ICMT
Cancer
ICMT-IN-16 (compound 33) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.131 μM)。
HY-155425
ICMT
Cancer
ICMT-IN-17 (compound 52) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.38 μM)。
HY-157099
ICMT
Cancer
ICMT-IN-18 (compound 35) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.066 μM)。
HY-155426
ICMT
Cancer
ICMT-IN-19 (compound 53) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.026 μM)。
HY-155418
ICMT
Cancer
ICMT-IN-2 (compound 45) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.168 μM)。
HY-155427
ICMT
Cancer
ICMT-IN-20 (compound 54) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.682 μM)。
HY-149707
ICMT
Cancer
ICMT-IN-21 (compound 6ag) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =8.8 μM)，是一种磺胺修饰法尼基半胱氨酸 (SMFC)。ICMT-IN-21 的法尼基和羧酸基序是抑制 ICMT 的重要结构。
HY-155428
ICMT
Cancer
ICMT-IN-22 (compound 62) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.63 μM)。
HY-157100
ICMT
Cancer
ICMT-IN-23 (compound 36) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.123 μM)。
HY-155429
ICMT
Cancer
ICMT-IN-24 (compound 63) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.19 μM)。
HY-157101
ICMT
Cancer
ICMT-IN-25 (compound 37) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-157102
ICMT
Cancer
ICMT-IN-26 (compound 38) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.36 μM)。
HY-155430
ICMT
Cancer
ICMT-IN-27 (compound 64) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)。
HY-155431
ICMT
Cancer
ICMT-IN-28 (compound 65) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.008 μM)。
HY-155432
ICMT
Cancer
ICMT-IN-29 (compound 66) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.019 μM)。
HY-157092
ICMT
Cancer
ICMT-IN-3 (compound 27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。
HY-155433
ICMT
Cancer
ICMT-IN-30 (compound 67) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-155434
ICMT
Cancer
ICMT-IN-31 (compound 68) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0038 μM)。
HY-155435
ICMT
Cancer
ICMT-IN-32 (compound 70) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.777 μM)。
HY-155436
ICMT
Cancer
ICMT-IN-33 (compound 73) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.46 μM)。
HY-157103
ICMT
Cancer
ICMT-IN-34 (compound 39) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收，可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外，ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性，并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-157104
ICMT
Cancer
ICMT-IN-36 (compound 40) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.181 μM)。
HY-157105
ICMT
Cancer
ICMT-IN-37 (compound 41) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.308 μM)。
HY-157106
ICMT
Cancer
ICMT-IN-38 (compound 42) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.049 μM)。
HY-157107
ICMT
Cancer
ICMT-IN-39 (compound 18) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157094
ICMT
Cancer
ICMT-IN-4 (compound 28) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-157108
ICMT
Cancer
ICMT-IN-40 (compound 19) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157109
ICMT
Cancer
ICMT-IN-41 (compound 20) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.069 μM)。
HY-157110
ICMT
Cancer
ICMT-IN-42 (compound 21) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.054 μM)。
HY-157111
ICMT
Cancer
ICMT-IN-43 (compound 22) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)。
HY-157112
ICMT
Cancer
ICMT-IN-44 (compound 23) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.167 μM)。
HY-157113
ICMT
Cancer
ICMT-IN-45 (compound 24) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.132 μM)。
HY-157114
ICMT
Cancer
ICMT-IN-46 (compound 25) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.556 μM)。
HY-157115
ICMT
Cancer
ICMT-IN-47 (compound 26) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.76 μM)。
HY-157116
ICMT
Cancer
ICMT-IN-48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂，对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN-48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响，分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
HY-157117
ICMT
Cancer
ICMT-IN-49 (compound 2) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.12 μM)。
HY-155419
ICMT
Cancer
ICMT-IN-5 (compound 46) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)。
HY-157118
ICMT
Cancer
ICMT-IN-50 (compound 3) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.31 μM)。
HY-157119
ICMT
Cancer
ICMT-IN-51 (compound 43) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.55 μM)。
HY-157120
ICMT
Cancer
ICMT-IN-52 (compound 44) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.052 μM)。
HY-149729
ICMT
Cancer
ICMT-IN-53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.96 μM)，具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN-53 抑制 MDA-MB-231 和 PC3 的增殖，IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
HY-157095
ICMT
Cancer
ICMT-IN-6 (compound 29) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.09 μM)。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-157096
ICMT
Cancer
ICMT-IN-8 (compound 30) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.652 μM)。
HY-155420
ICMT
Cancer
ICMT-IN-9 (compound 47) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.16 μM)。
HY-149730
ICMT
Cancer
ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物，是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =12.4 μM)，可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化，这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
HY-15496
ER-806201
MEK FLT3
Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC50 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC50 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-N0171
HY-N0171A
HY-L135
2116 compounds
随着现代癌症疗法的进步，癌症患者的生命得到了延长。然而，在初步治疗和恢复后，继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞，被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力，是肿瘤发生的直接原因。此外，癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力，在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法，然而，癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来，癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2116种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物，是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L112
100 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一，可以单独用于治疗某些类型的癌症，也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段，抑制肿瘤细胞增殖，避免癌细胞侵袭转移，是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 100 种化疗药物，是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L132
146 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分，控制免疫细胞（尤其是白细胞）以及其他细胞类型（如内皮细胞和上皮细胞）的方向运动，在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应，趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移，因此，抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用，是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体，已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然，趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供146种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂，所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1860
HY-P5322
Peptides
Others
Thrombospondin (TSP-1)-derived CD36 binding motif 是一种有生物活性的肽。(该肽源自血小板反应蛋白，代表负责血小板反应蛋白-CD36 相互作用的结合基序。它通过二硫键环化。血小板反应蛋白是一种基质结合糖蛋白，参与癌症转移、肿瘤粘附和血管生成。该肽已被证明可以竞争性抑制血小板聚集和肿瘤转移。)
HY-P0132
HY-P1860A
HY-P3627
Peptides
Cancer
Nagrestipen，一种人巨噬细胞炎症蛋白-1α 变体，又称 ECI 301。Nagrestipen 具有抗肿瘤活性，可用于研究癌症、肿瘤、转移、放射肿瘤学和肿瘤转移的研究试验。
HY-P5351
Peptides
Others
Hyaluronan-binding peptide, biotin labeled 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种通过 C 端 GGGSK 连接体生物素化的透明质酸结合肽。透明质酸 (HA) 是一种在细胞外基质和细胞表面表达的非硫酸化糖胺聚糖。 HA 在受精、胚胎发育、伤口愈合、血管生成、白细胞运输至发炎组织和癌症转移中发挥作用。该肽已被证明可以阻断 HA 与 CD44 受体的结合并抑制 T 细胞增殖。)
HY-P2230
A6 Peptide
PAI-1
Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽，可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移，调节 CD44 介导的细胞信号。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物，由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成，旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障，并穿透恶性细胞。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99697
PRO 140
CCR HIV
Infection Cancer
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14596S
Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ，比如 EGFR ) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
HY-W011338S
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员，通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-B0094S
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-16322S
Minodronic acid-d4 是 Minodronic acid 氘代物。Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐，直接或间接地阻止增殖，诱导细胞凋亡，并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147595
炔烃
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂，具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中，也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
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![(3β,25S)-Spirost-5-en-3-yl O-6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1→2)-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→3)]-β-D-glucopyranoside](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-n0345.gif)
